Fortecor - benazepril
inna postać Lotensin®
Inhibitor ACE, antihypertensivum ATC: C 09 AA 07
Novartis Pharma
tabl. powl.: (5 mg) 28 szt. (Rp) R
tabl. powl.: (10 mg) 28 szt. (Rp) R
tabl. powl.: (20 mg) 28 szt. (Rp) R
Skład
1 tabl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg benazeprilu.
Działanie
Chlorowodorek benazeprilu jest prekursorem substancji czynnej - benazeprilatu, który jest inhibitorem konwertazy angiotensyny. Hamuje wszystkie reakcje wywoływane przez angiotensynę II, tzn. skurcz naczyń krwionośnych i pobudzenie wydzielania aldosteronu, prowadzące do nasilenia wchłaniania zwrotnego sodu i wody w kanalikach nerkowych oraz zwiększa pojemność minutową serca. Ponadto hamuje rozkład bradykininy, co prawdopodobnie ma istotne znaczenie dla działania hipotensyjnego. Obniża ciśnienie tętnicze krwi we wszystkich okresach nadciśnienia tętniczego, niezależnie od pozycji ciała, nie powoduje zmian ortostatycznych ciśnienia lub zmiany te są niewielkie. Początek działania hipotensyjnego występuje po około 1 h po podaniu doustnym, maksymalne działanie po 2-4 h, działanie utrzymuje się co najmniej przez 24 h po podaniu leku. Podczas wielokrotnego stosowania, maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi występuje zazwyczaj w ciągu tygodnia i utrzymuje się w czasie długotrwałego leczenia. Działanie hipotensyjne jest niezależne od przynależności rasowej, wieku lub wyjściowej wartości aktywności reninowej osocza. Nagłe odstawienie preparatu nie prowadzi do gwałtownego wzrostu ciśnienia tętniczego. W zastoinowej niewydolności serca lek powoduje zwiększenie tolerancji wysiłku fizycznego, obniżenie płucnego ciśnienia zaklinowania, układowego oporu naczyniowego i ciśnienia tętniczego krwi. W przewlekłej postępującej niewydolności nerek podawanie preparatu w dawce 10 mg raz dziennie spowodowało zmniejszenie o 53% względnego ryzyka osiągnięcia stadium progresji przewlekłej niewydolności nerek (definiowane jako podwojenie stężenia kreatyniny we krwi lub konieczność zastosowania dializy), a także obniżenie ciśnienia tętniczego i istotne zmniejszenie białkomoczu. Po podaniu doustnym około 37% dawki leku ulega wchłonięciu, następnie prekursor ten zostaje szybko przekształcony w farmakologicznie czynny metabolit. Maksymalne stężenia obu form we krwi są w przybliżeniu proporcjonalne do wielkości dawki. Podczas wielokrotnego podawania kinetyka leku nie ulega zmianie. Benazepril nie ulega kumulacji w organizmie, natomiast benazeprilat gromadzi się w organizmie tylko w nieznacznym stopniu. Około 95% benazeprilu i benazeprilatu wiąże się z białkami, głównie albuminami. Benazepril jest w znacznym stopniu metabolizowany: głównym metabolitem jest benazeprilat, pozostałe dwa to sprzężone formy acyloglukuronianu benazeprilu i benazeprilatu. Benazepril jest eliminowany głównie w wyniku biotransformacji, benazeprilat jest wydalany z moczem i z żółcią. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek kinetyka benazeprilatu jest istotnie zmieniona.
Wskazania
Leczenie nadciśnienia tętniczego. Leczenie wspomagające w zastoinowej niewydolności serca (klasy II-IV wg NYHA). Tabl. 10 mg ponadto w postępującej przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na benazepril lub związki pochodne. Obrzęk naczynioruchowy po podaniu inhibitorów ACE w wywiadzie. Ciąża i okres karmienia piersią. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci nie zostały dotychczas ustalone. Ostrożnie stosować w upośledzeniu czynności nerek, zwężeniu tętnicy nerkowej, zwężeniu aorty lub zastawki dwudzielnej.
Działanie niepożądane
Najczęściej (powyżej 1%) występują: kołatanie serca, objawy ortostatyczne, niespecyficzne zaburzenia żołądkowo-jelitowe, wysypka, nagłe zaczerwienienie twarzy, świąd, nadwrażliwość na światło, częste oddawanie moczu, kaszel, objawy ze strony dróg oddechowych, ból i zawroty głowy, uczucie zmęczenia. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, obrzęk ust lub twarzy, bóle stawów, zapalenie stawów, bóle mięśniowe, senność, bezsenność, nerwowość, parestezje, hipotonia ortostatyczna, bóle w klatce piersiowej, dusznica bolesna, biegunka, zaparcie, nudności i wymioty, bóle brzucha, zapalenie wątroby (głównie cholestatyczne), żółtaczka cholestatyczna. U niewielkiej liczby pacjentów z samoistnym nadciśnieniem tętniczym leczonych tylko benazeprilem, obserwowano nieznaczne zwiększenie stężenia kreatyniny i azotu pozabiałkowego we krwi, które ustępowały po odstawieniu leku. Zmiany te występowały częściej u chorych leczonych jednocześnie lekami moczopędnymi lub u osób ze zwężeniem tętnicy nerkowej. Opisywano reakcje rzekomoanafilaktyczne w trakcie leczenia inhibitorem ACE u pacjentów dializowanych przy użyciu dializatorów z błonami high-flux oraz u pacjentów poddanych zabiegowi plazmaferezy z zastosowaniem siarczanu dekstranu do absorpcji.
Interakcje
U pacjentów przyjmujących leki moczopędne lub odwodnionych może wystąpić nadmierny spadek ciśnienia na początku leczenia skojarzonego. Podczas leczenia nie należy jednocześnie stosować leków moczopędnych oszczędzających potas (spironolakton, triamteren, amilorid), preparatów potasu lub substytutów soli zawierających potas ze względu na niebezpieczeństwo hiperkaliemii (w razie konieczności stosowania takiego leczenia skojarzonego należy często kontrolowanie stężenia potasu we krwi). Jednoczesne podawanie z solami litu może powodować zwiększenie stężenia litu we krwi i wystąpienie objawów zatrucia (zalecane monitorowanie stężenia litu we krwi). Efekt hipotensyjny leku może być osłabiony w przypadku jednoczesnego podawania indometacyny. Jednoczesne stosowanie benazeprilu z innymi lekami hipotensyjnymi (antagoniści wapnia, β-blokery) zwykle prowadzi do nasilenia działania hipotensyjnego.
Dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. U pacjentów nie stosujących tiazydowych leków moczopędnych początkowa dawka wynosi 10 mg raz dziennie, dawkę tę można zwiększyć do 20 mg dziennie. U niektórych pacjentów działanie hipotensyjne może być osłabione pod koniec przerwy pomiędzy dawkami, należy wówczas stosować lek w 2 dawkach. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 40 mg w 1-2 dawkach. W przypadku stosowania poprzednio leczenia diuretykami, lek moczopędny należy odstawić 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia preparatem; jeżeli nie jest możliwe przerwanie podawania leków moczopędnych, dawkę początkową preparatu należy zmniejszyć do 5 mg na dobę. W niewydolności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min dawka początkowa wynosi 5 mg dziennie, którą można zwiększyć maksymalnie do 10 mg dziennie. Zastoinowa niewydolność serca. Zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz dziennie; jeżeli po 2-4 tyg. nie wystąpi zadowalająca poprawa objawów niewydolności serca, dawkę można zwiększyć do 5 mg raz dziennie, zależnie od reakcji dawkę tę można zwiększać do 10 mg lub maksymalnie 20 mg raz dziennie w odpowiednich odstępach czasu. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min dawka dobowa może być zwiększona do 10 mg.
W postępującej przewlekłej niewydolność nerek przebiegającej z nadciśnieniem tętniczym lub bez nadciśnienia tętniczego w celu spowolnienia rozwoju zaleca się długotrwałe stosowanie leku w dawce 10 mg raz dziennie.
Uwagi
W przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego należy natychmiast odstawić preparat i zastosować odpowiednie leczenie oraz obserwować pacjenta do momentu całkowitego ustąpienia objawów.
enalapril
Enap 2,5; Enap 5; Enap 10; Enap 20
Enalapril maleate
Inhibitor ACE, antihypertensivum ATC: C 09 AA 02
Krka
tabl.: (2,5 mg) 20 szt. (Rp) R
tabl.: (5 mg) 30 szt. (Rp) R
tabl.: (5 mg) 60 szt. (Rp) R
tabl.: (10 mg) 30 szt. (Rp) R
tabl.: (10 mg) 60 szt. (Rp) R
tabl.: (20 mg) 30 szt. (Rp) R
tabl.: (20 mg) 60 szt. (Rp) R
Skład
1 tabl. zawiera 2,5 mg, 5 mg, 10 mg lub 20 mg maleinianu enalaprilu.
Działanie
Enalapril hamuje przekształcanie angiotensyny I w angiotensynę II. Powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II i aldosteronu we krwi, zahamowanie angiotensyny tkankowej, zwiększenie stężenia reniny, pobudzenie układu kalikreina-kinina o działaniu rozszerzającym naczynia, hamowanie aktywności współczulnego układu nerwowego, zwiększenie stężenia prostaglandyn. Do hemodynamicznych skutków działania enalaprilu należą: rozszerzenie zwężonych naczyń i zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego (zmniejszenie obciążenia następczego), poprawa hemodynamiki tętnic wieńcowych, zmniejszenie zużycia tlenu przez komórki mięśnia sercowego. Częstość rytmu serca i pojemność minutowa zwykle pozostają bez zmian. Po zawale serca enalapryl zmniejsza martwicę mięśnia sercowego, poprawia metabolizm. Wykazuje korzystne działanie na krążenie mózgowe. U chorych z nadciśnieniem tętniczym zmniejsza opory naczyń nerkowych, zwiększa przepływ krwi przez nerki, zwiększa wydalanie wody i sodu, oszczędza potas i zmniejsza wydalanie białka. Po podaniu doustnym enalapril szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na wchłanianie leku). Maksymalne stężenie we krwi występuje po około 1 h. W wątrobie jest metabolizowany do czynnego farmakologicznie enalaprilatu. Maksymalne stężenie enalaprilatu we krwi występuje po około 4 h po doustnym podaniu enalaprilu. Z białkami osocza wiąże się 50-60% podanej dawki. Enalaprilat nie jest metabolizowany i w całości jest wydalany z moczem. T0,5 enalaprilu wynosi około 11 h; T0,5 enalaprilatu wynosi około 25 h. Enalapril jest usuwany z krążenia drogą hemodializy lub dializy otrzewnowej.
Wskazania
Nadciśnienie tętnicze samoistne. Nadciśnienie naczyniowo-nerkowe. Nefropatia cukrzycowa. Zastoinowa niewydolność mięśnia sercowego.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na enalapril lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy (w wywiadzie), który wystąpił w trakcie leczenia inhibitorami konwertazy angiotensyny. Zwężenie obustronne tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy nerkowej jedynej nerki. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.
Środki ostrożności
Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub zwężeniem tętnic mózgowych, istotnym hemodynamicznie zwężeniem aorty lub idiopatycznym przerostowym podzastawkowym zwężeniem aorty, uogólnioną miażdżycą tętnic oraz u osób w podeszłym wieku, u których nadmierne obniżenie ciśnienia krwi zwiększa ryzyko niedokrwienia serca, mózgu lub nerek. Ze względu na zwiększone ryzyko hipotonii ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością serca z hiponatremią, zaburzeniami czynności nerek, niewydolnością lewej komory i/lub osób ze znaczną hiponatremią, hipowolemią, spowodowaną dużymi dawkami leków moczopędnych, u osób stosujących dietą bogatosolną, z wymiotami lub biegunką, a także chorych dializowanych. Ostrożnie stosować u pacjentów ze schorzeniami immunologicznymi, kolagenozami oraz leczonych allopurinolem, cytostatykami, lekami immunosupresyjnymi lub kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu u pacjentów po przeszczepie nerki - nie należy stosować preparatu u tych pacjentów. Stosowanie enalaprilu w hiperaldosteronizmie pierwotnym jest nieskuteczne z powodu zahamowania aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron - nie należy stosować preparatu u tych pacjentów. W trakcie leczenia enalaprilem nie zaleca się podawania preparatów potasu lub leków moczopędnych oszczędzających potas (hiperkaliemia). U pacjentów z istotnym klinicznie białkomoczem (ponad 1 g/24 h) preparat należy podawać jedynie po bardzo starannym rozważeniu potencjalnych korzyści i zagrożeń i przy jednoczesnej regularnej kontroli czynności nerek. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u pacjentów z pierwotną chorobą i/lub niewydolnością wątroby - nie zaleca się stosowania w tej grupie pacjentów. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci nie zostało jeszcze potwierdzone. Nie stosować u pacjentów dializowanych przy użyciu dializatorów z błonami wysokoprzepuszczalnymi (high-flux). Nie podawać leku w czasie hemoforezy lipoprotein z zastosowaniem siarczanu dekstranu oraz w czasie leczenia odczulającego przeciw jadowi owadów.
Ciąża i okres karmienia piersią
Kategoria stosowania w ciąży wg FDA: C - I trymestr, kat. D w II i III trymestrze. Podawanie inhibitorów konwertazy angiotensyny w II i III trymestrze ciąży może powodować hipotonię, niewydolność nerek, hiperkaliemię, nawet bezmocz, hiperkaliemię i/lub zniekształcenie twarzy lub czaszki u płodu. Preparat jest przeciwwskazany w ciąży oraz w okresie karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym leczone enalaprilem powinny stosować skuteczną antykoncepcję.
Działanie niepożądane
Najczęściej obserwowano niedociśnienie (szczególnie u pacjentów z niewydolnością układu krążenia), któremu mogą towarzyszyć zawroty głowy, zaburzenia widzenia, sporadycznie może wystąpić niedokrwienie mózgu, zawał. Hiperkaliemię obserwowano u około 1% chorych. Suchy uporczywy kaszel (występujący częściej w nocy u pacjentów niepalących) obserwowano u 5-20% pacjentów. Obrzęk naczynioruchowy opisywano u 0,2% pacjentów. U około 1,5% pacjentów występowały: wysypka skórna (plamkowo-grudkowa, rzadziej pokrzywka ze świądem), eozynofilia, bóle stawów. Do rzadko występujących działań niepożądanych należą: ze strony przewodu pokarmowego - nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia, zaburzenia odczuwania smaku, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby; ze strony układu krwiotwórczego - neutropenia, trombocytopenia, agranulocytoza, eozynofilia oraz pojedyncze przypadki zaburzeń słuchu, zatkania nosa, łysienia, hipoglikemii, hemodynamicznej niewydolności tętnic podstawno-kręgowych, łuszczycy, nadwrażliwości na światło. Opisano także sporadyczne przypadki złuszczającego zapalenia skóry, pęcherzycy. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek długotrwałe leczenie enalaprilem powoduje zmniejszenie liczby erytrocytów i stężenia hemoglobiny o 10-15% i zmniejszenie hematokrytu o około 20%. W badaniach laboratoryjnych stwierdzano w czasie leczenia enalaprilem: zwiększenie stężenia mocznika, kreatyniny, potasu, białkomocz, hiponatremię; w pojedynczych przypadkach zwiększenie stężenia bilirubiny i aktywności enzymów wątrobowych.
Interakcje
Jednoczesne stosowanie enalaprilu i furosemidu lub hydrochlorotiazydu nie wpływa na farmakokinetykę tych leków. Jednoczesne stosowanie enalaprilu z lekami moczopędnymi nasila jego działanie przeciwnadciśnieniowe. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (spironolakton, amilorid, triamteren), suplementacja solami potasowymi i/lub używanie suplementów soli kuchennej zawierających sole potasu zwiększa ryzyko wystąpienia hiperkaliemii. Nie wykazano interakcji w czasie stosowania enalaprilu z lekami β-adrenolitycznymi, glikozydami naparstnicy, metyldopą, azotanami, antagonistami wapnia, hydralazyną i prazosyną. Enalapril skraca okres półtrwania teofiliny. Cymetydyna wydłuża okres półtrwania enalaprilu. Jednoczesne stosowanie enalaprilu i soli litu zmniejsza klirens litu i zwiększa ryzyko zatrucia litem (należy kontrolować stężenie litu we krwi oraz odpowiednio zmniejszyć jego dawki). Indometacyna i prawdopodobnie inne leki z grupy NLPZ osłabiają przeciwnadciśnieniowe działanie enalaprilu (hamują syntezę prostaglandyn). Inhibitory konwertazy angiotensyny nasilają działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Środki znieczulenia ogólnego nasilają obniżenie ciśnienia tętniczego. Leki immunosupresyjne, allopurinol, glikokortykosteroidy, cytostatyki nasilają zmiany obrazu krwi. W czasie jednoczesnego stosowania enalaprilu i cyklosporyny może wystąpić ostra niewydolność nerek (zwiększone ryzyko hiperkaliemii).
Dawkowanie
Dawkę należy dostosować do nasilenia objawów choroby i skuteczności leczenia. Jeśli jest to możliwe, należy odstawić leki moczopędne (lub zmniejszyć ich dawki) co najmniej 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia enalaprilem.
Nadciśnienie tętnicze: zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę, dawkę należy dostosować do ciśnienia krwi; dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 10-20 mg na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg w 1-2 dawkach. U pacjentów leczonych lekami moczopędnymi, u których przed rozpoczęciem leczenia enalaprilem nie odstawiono leków moczopędnych, dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę (zalecana kontrola ciśnienia krwi przez co najmniej 2 h po podaniu leku i 1 h po stabilizacji ciśnienia krwi). Zastoinowa niewydolność mięśnia sercowego: dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę (zalecana kontrola ciśnienia krwi przez co najmniej 2 h po podaniu pierwszej dawki i przez 1 h po stabilizacji ciśnienia krwi); dawkę należy stopniowo zwiększać przez 2-4 tyg. do dawki podtrzymującej wynoszącej 5-20 mg na dobę (maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg w 1-2 dawkach). W przypadku ciężkiej niewydolności serca (stopień IV wg NYHA) leczenie należy rozpoczynać w szpitalu. Nefropatia cukrzycowa (dawkę należy dostosować do wydolności nerek i stężenia kreatyniny): u pacjentów z klirensem kreatyniny powyżej 30 ml/min dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę, u pacjentów z klirensem poniżej 30 ml/min - 2,5 mg na dobę; dawkę należy stopniowo zwiększać do uzyskania oczekiwanego działania leku (w czasie leczenia należy kontrolować czynność nerek i stężenie potasu we krwi). U pacjentów dializowanych dawka początkowa wynosi 2,5 mg, dawkę początkową i ustaloną dawkę podtrzymującą należy podawać po zabiegu hemodializy.
U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać od małych dawek.
Uwagi
Podczas leczenia należy kontrolować stężenie elektrolitów, mocznika i kreatyniny we krwi oraz obraz morfologii krwi, zwłaszcza na początku leczenia i u pacjentów, u których występuje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. U niektórych chorych preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych, szczególnie na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Lek należy odstawić przed planowanym zabiegiem chirurgicznym.
Dane zaczerpnięte ze strony
http://www.pharmindex.pl/baza/
wychodzi stą że Enalapril jest lepszy w działaniu i odstawiony powinien zostać Spironolakton, poza tym na szybkie zadziałanie w niewydolności serca stosuje się raczej połączenie Captoprilu z Furosemidem, działanie kilkukrotne dopóki nie zadziała Enalapril lub coś podobnego (
benazepril ma zbyt ubogie działanie)
przepraszam za rozpisanie się